(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

લિનાગ્લિપ્ટિન લિનાગ્લિપ્ટિન, બોહરિંગર ઇન્ગેલહેમ દ્વારા વિકસિત, 2 મે, 2011 ના રોજ FDA દ્વારા મંજૂર કરવામાં આવ્યું હતું. તેનો ઉપયોગ પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ ધરાવતા લોકોમાં લોહીમાં શર્કરાના સ્તરના નિયંત્રણને સુધારવા માટે આહાર અને કસરતને જોડવા માટે થાય છે.લિનાગ્લિપ્ટિન ડિપેપ્ટિડિલ પેપ્ટીડેઝ-4 (ડીપીપી-4) ને અટકાવીને દર્દીઓમાં લોહીમાં શર્કરાનું નિયંત્રણ સુધારે છે.

Incretin (Incretin) સ્વાદુપિંડના આઇલેટ બી કોષો દ્વારા ઇન્સ્યુલિનના સ્ત્રાવને પ્રોત્સાહન આપવાની અસર ધરાવે છે, જેમાં મુખ્યત્વે ગ્લુકોઝ-આધારિત ઇન્સ્યુલિનોટ્રોપિક પોલિપેપ્ટાઇડ (GIP) અને ગ્લુકોગન જેવા પોલિપેપ્ટાઇડ-1 (GLP-1)નો સમાવેશ થાય છે.DDP-4 એ કોષોની સપાટી પર સ્થિત સેરીન પ્રોટીઝ છે.તે પ્રોટીન સાથે જોડાય છે અને પ્લાઝ્મા અને શરીરના વિવિધ પેશીઓ (જેમ કે કિડની, લીવર, નાના આંતરડાની વિલી, એન્ડોથેલિયલ કોષો, વગેરે) માં વ્યાપકપણે હાજર છે.લિનાગ્લિપ્ટિન એ પસંદગીયુક્ત ડીપીપી-4 અવરોધક છે જે ડીપીપી-4 સાથે ઉલટાવીને એન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિને અટકાવે છે, જીએલપી-1ના અધોગતિમાં વિલંબ કરે છે, જીએલપી-1ની પ્રવૃત્તિમાં વધારો કરે છે અને ગ્લુકોઝ-આધારિત રીતે ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવ કરે છે અને ઉત્તેજિત કરે છે. પરિભ્રમણમાં ગ્લુકોગનનું સ્તર ઘટાડે છે, જેનાથી પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસવાળા દર્દીઓના લોહીમાં શર્કરાનું સ્તર નિયંત્રિત થાય છે.

અન્ય DPP-4 અવરોધકોની તુલનામાં, લિનાગ્લિપ્ટિનના મુખ્ય ફાયદાઓ છે: તે ઉત્તમ રેનલ સલામતી ધરાવે છે અને અસરકારક રીતે ગ્લાયકોસિલેટેડ હિમોગ્લોબિન ઘટાડી શકે છે.લિનાગ્લિપ્ટિન મુખ્યત્વે પ્રોટોટાઇપ સ્વરૂપમાં મળમાં વિસર્જન થાય છે.મૌખિક વહીવટ પછી, રેનલ ઉત્સર્જન વહીવટી રકમના માત્ર 5% છે.જો તે નસમાં આપવામાં આવે તો પણ, માત્ર 30.8% કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે.તેથી, સારવાર લઈ રહેલા દર્દીઓને કોઈ જરૂર નથી.યકૃત અને કિડનીની કામગીરી અને ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ નિયમિતપણે તપાસો.બધા દર્દીઓ સરળ પ્રિસ્ક્રિપ્શન માટે ડોઝ સરખી રીતે નક્કી કરી શકે છે.
લિનાગ્લિપ્ટિનની સામાન્ય પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ શ્વસન ચેપ, અનુનાસિક ભીડ, સ્નાયુઓમાં દુખાવો, માથાનો દુખાવો અને ગળામાં દુખાવો છે.