Entecavir(SQ 34676;BMS 200475) પસંદગીયુક્ત અને અસરકારક HBV અવરોધક છે.HepG2 કોષોમાં EC50 મૂલ્ય 3.75 nM છે.નવીનતમ એન્ટિ-હેપેટાઇટિસ બી અને એન્ટિ-એઇડ્સ પ્રથમ-લાઇન દવાઓ.
એન્ટેકવીર અસર
આ ઉત્પાદન ગ્વાનિન ન્યુક્લિયોસાઇડ એનાલોગ છે, જે હેપેટાઇટિસ B વાયરસ (HBV) પોલિમરેઝ પર અવરોધક અસર ધરાવે છે.તે સક્રિય ટ્રાઇફોસ્ફેટમાં ફોસ્ફોરીલેટેડ થઈ શકે છે, અને કોષમાં ટ્રાઇફોસ્ફેટનું અર્ધ જીવન 15 કલાક છે.એચબીવી પોલિમરેઝના કુદરતી સબસ્ટ્રેટ ડીઓક્સીગુઆનોસિન ટ્રાઇફોસ્ફેટ સાથે સ્પર્ધા કરીને, એન્ટેકાવિર ટ્રાઇફોસ્ફેટ વાયરલ પોલિમરેઝ (રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેઝ) ની ત્રણેય પ્રવૃત્તિઓને અટકાવી શકે છે: (1) એચબીવી પોલિમરેઝ પ્રારંભ;(2) પ્રિજેનોમિક mRNA રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્શનના નેગેટિવ સ્ટ્રાન્ડની રચના;(3) એચબીવી ડીએનએના હકારાત્મક સ્ટ્રાન્ડનું સંશ્લેષણ.HBV DNA પોલિમરેઝ પર એન્ટેકાવિર ટ્રાઇફોસ્ફેટનો અવરોધક સ્થિરાંક (Ki) 0.0012μM છે.એન્ટેકાવિર ટ્રાઇફોસ્ફેટની સેલ α, β, δ DNA પોલિમરેઝ અને મિટોકોન્ડ્રીયલ γ DNA પોલિમરેઝ પર નબળી અવરોધક અસર છે, જેની કિંમત 18 થી 160 μM છે.
વર્ણન કરો | Entecavir(SQ 34676;BMS 200475)પસંદગીયુક્ત અને અસરકારક HBV અવરોધક છે. HepG2 કોષોમાં EC50 મૂલ્ય 3.75 nM છે. |
સંબંધિતશ્રેણીઓ | સિગ્નલ પાથ >> ચેપ વિરોધી >> HBV સંશોધન વિસ્તારો >> ચેપ |
લક્ષ્ય | EC50: 3.75 nM (એન્ટી-HBV, HepG2 સેલ)[2] |
ઇન વિટ્રોઅભ્યાસ | BMS-200475 થી HBV નું EC50 3.75 nM છે.તે એચબીવી પ્રોટીન પ્રાઈમર્સમાં સમાવિષ્ટ થાય છે, અને પછી રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેઝના પ્રારંભિક પગલાને અટકાવવામાં આવે છે.BMS-200475 ની એન્ટિવાયરલ પ્રવૃત્તિ અન્ય RNA અને DNA વાયરસ [1] કરતા નોંધપાત્ર રીતે ઓછી છે.અન્ય ડીઓક્સીગુઆનોસિન એનાલોગ્સ (પેન્સીક્લોવીર, ગેન્સીક્લોવીર, લોબુકાવીર અને એસાયક્લોવીર) અથવા લેમિવુડિન સાથે સરખામણી કરીએ તો, એન્ટેકાવિર તેના સક્રિય ચયાપચયમાં ફોસ્ફોરીલેટેડ થવાની શક્યતા વધારે છે.એન્ટેકાવિરનું અંતઃકોશિક અર્ધ જીવન 15 કલાક છે [2]. |
વિવોમાંસંશોધન | BMS-200475 ને 1 થી 3 મહિના માટે 0.02 થી 0.5 mg/kg શરીરના વજનની માત્રા સાથે દરરોજ મૌખિક રીતે સારવાર આપવામાં આવે છે, જે ક્રોનિકલી ચેપગ્રસ્ત વુડચક્સ [3] માં વુડચક હેપેટાઇટિસ વાયરસ (WHV) વિરેમિયાના સ્તરને અસરકારક રીતે ઘટાડી શકે છે. |
કોષપ્રયોગ | BMS 200475 ફોસ્ફેટ બફર સલાઈન (PBS) માં તૈયાર કરવામાં આવે છે અને 2% ફેટલ બોવાઈન સીરમ ધરાવતા યોગ્ય માધ્યમથી પાતળું કરવામાં આવે છે.HepG2 2.2.15 કોષો 12-વેલ બાયોકોટ કોલેજન-કોટેડ પ્લેટ પર કૂવા દીઠ 5×10 5 કોષોની ઘનતા પર સીડ કરવામાં આવ્યા હતા, અને 2 થી 3 દિવસ સુધી સંગમ સ્થિતિમાં રાખવામાં આવ્યા હતા, અને પછી BMS 200475 ના 1 એમએલથી આવરી લેવામાં આવ્યા હતા. મધ્યમHBV નું પ્રમાણીકરણ 10મા દિવસે કરવામાં આવ્યું હતું [1]. |
સંદર્ભ | [1].ઇન્નાઇમો એસએફ, એટ અલ.BMS-200475 ની ઓળખ હીપેટાઇટિસ B વાયરસના શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત અવરોધક તરીકે.એન્ટિમાઇક્રોબ એજન્ટ્સ કીમોધર.1997 જુલાઇ;41(7):1444-9.[2].રિવકિન એ, એટ અલ.ક્રોનિક હેપેટાઇટિસ બી ચેપની સારવારમાં એન્ટેકાવિરની સમીક્ષા.કર્ર મેડ રિસ ઓપિન.2005 નવે;21(11):1845-57.[3].જેનોવેસી ઇવી, એટ અલ.હેપેટાઇટિસ બી વાયરસ ચેપના વુડચક મોડેલમાં કાર્બોસાયક્લિક 2'-ડીઓક્સીગુઆનોસિન ન્યુક્લિયોસાઇડ BMS-200475 ની અસરકારકતા.એન્ટિમાઇક્રોબ એજન્ટ્સ કીમોધર.1998 ડિસેમ્બર;42(12):3209-18. |
Entecavir ના ભૌતિક અને રાસાયણિક ગુણધર્મો
ઘનતા | 1.8±0.1 ગ્રામ/સે.મી3 |
ઉત્કલન બિંદુ | 760 mmHg પર 734.2ºC |
ગલાન્બિંદુ | 249-252ºC |
મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા | C12H15N5O3 |
મોલેક્યુલર વજન | 277.279 |
ફ્લેશ પોઇન્ટ | 397.9ºC |
ચોક્કસ ગુણવત્તા | 277.117493 |
PSA | 130.05000 |
લોગપી | -0.96 |
દેખાવ લક્ષણો | સફેદ થી ઓફ-વ્હાઈટ/પીળો સ્ફટિકીય પાવડર |
રીફ્રેક્ટિવ ઇન્ડેક્સ | 1.837 |
સંગ્રહ શરતો | -20°C ફ્રીઝર |
Entecavir કસ્ટમ્સ
કસ્ટમ્સ કોડ | 2933990099 |
ચિની ઝાંખી | 2933990099. અન્ય હેટરોસાયકલિક સંયોજનો જેમાં માત્ર નાઇટ્રોજન હેટરોએટોમ હોય છે.મૂલ્ય વર્ધિત કર દર: 17.0%.ટેક્સ રિબેટ દર: 13.0%.નિયમનકારી શરતો: કોઈ નહીં.મોસ્ટ-ફેવર્ડ રાષ્ટ્ર ટેરિફ: 6.5%.સામાન્ય ટેરિફ: 20.0% |
ઘોષણા તત્વો | ઉત્પાદનનું નામ, ઘટક સામગ્રી, ઉપયોગ, હેક્સામેથીલીન ક્લોરાઇડ, કૃપા કરીને દેખાવ સૂચવો, 6-કેપ્રોલેક્ટમ, કૃપા કરીને દેખાવ, હસ્તાક્ષર તારીખ સૂચવો |
સારાંશ | 2933990090. માત્ર નાઇટ્રોજન હેટરો-અણુ(ઓ) સાથે હેટરોસાયકલિક સંયોજનો.VAT:17.0%.ટેક્સ રિબેટ રેટ: 13.0%..MFN ટેરિફ: 6.5%.સામાન્ય ટેરિફ: 20.0% |
વધારાની માહિતી:
ક્યુ કિઆંગ (ક્લિનિકલ ફાર્માકોલોજીમાં પીએચડી, ફાર્મસી વિભાગ, ઝિઆંગ્યા હોસ્પિટલ, સેન્ટ્રલ સાઉથ યુનિવર્સિટી) અને વાંગ રૂઓગુઆંગ (ડોક્ટર ઓફ મેડિસિન, બાયોલોજીમાં પોસ્ટડોક્ટરલ, ચાંગશા રૂઓગુઆંગ મેડિકલ રિસર્ચ સેન્ટર) એ પણ લખ્યું છે કે: એન્ટેકાવિર રેજિમેનમાં, એન્ટેકાવિર લઈ શકાય છે. કેટલાક વર્ષો અથવા તો 10 વર્ષ માટે.વર્ષોથી વધુ.અને તેનો ઉપયોગ સગર્ભા સ્ત્રીઓ દ્વારા કરી શકાય છે, સારી સલામતી દર્શાવે છે.
આ જાણીતી મોલેક્યુલર ફાર્માકોલોજિકલ મિકેનિઝમ્સના આધારે, Entecavir વ્યાપક-સ્પેક્ટ્રમ એન્ટિવાયરલ અસર ધરાવે છે, માત્ર HBV સામે અસરકારક નથી.
અમે ઘણીવાર ક્લિનિકમાં વાયરલ શ્વસન ચેપની સારવાર માટે Entecavir નો ઉપયોગ કરીએ છીએ, અને તેની અસર નોંધપાત્ર છે.
હાલમાં, હુબેઈ (એક સ્થાન) માં 500 થી વધુ COVID19 દર્દીઓના પૂર્વનિર્ધારિત વિશ્લેષણમાં, ફક્ત એક વ્યક્તિએ એન્ટેકાવિર લીધું હતું.પ્રિસ્ક્રિપ્શનનો સમય જાન્યુઆરીની શરૂઆતમાં હતો, અને પછી દવા બંધ કરવામાં આવી હતી.
હુબેઈમાં તબીબી સ્ટાફને ટેકો આપતી વખતે, કેટલાક તળિયાના ડોકટરો અથવા ઉચ્ચ જોખમ ધરાવતા જૂથો, હાલમાં કોવિડ19ને રોકવા માટે એન્ટેકાવિરનો ઉપયોગ કરે છે, ત્યાં ચેપનો કોઈ કેસ નથી.એન્ટેકાવિર લેતા શંકાસ્પદ લોકો, કોવિડ 19 નું નિદાન કરવા માટે કોઈએ પ્રગતિ કરી નથી.
પેટન્ટ મુદ્દાઓ:
ત્યાં મુખ્યત્વે બે પ્રક્રિયાઓ છે, 06 પ્રક્રિયા અને 89 પ્રક્રિયા.06 પ્રક્રિયા માટે પેટન્ટની સમાપ્તિ ખૂબ વહેલી છે (2023 માં સમાપ્ત થાય છે)!પ્રક્રિયાની કિંમત ઓછી હોવા છતાં, ગુણવત્તા પ્રમાણમાં સારી છે, અને કામદારો મજબૂત હોઈ શકે છે, વ્યક્તિગત સલાહ: રાસાયણિક છોડ માટે, 06 પ્રક્રિયાનો ઉપયોગ કરો ખૂબ ઘમંડી ન થાઓ;ફાર્માસ્યુટિકલ કંપનીઓ માટે, ફ્લુક ન લો અને ખૂબ જોખમી ન બનો.
2014 માં, ચિયા તાઈ તિયાનક્વિંગે એન્ટેકાવિર જેવી જેનરિક દવાઓ પર આધાર રાખીને 10 બિલિયન યુઆનનું વાર્ષિક વેચાણ હાંસલ કર્યું હતું, જેમાંથી એન્ટેકાવિરનો હિસ્સો 20% હતો.
2005માં એન્ટેકાવિરને આયાત માટે મંજૂરી આપવામાં આવી ત્યારથી, 100 થી વધુ સ્થાનિક ફાર્માસ્યુટિકલ કંપનીઓએ ઉત્પાદનની નોંધણી માટે અરજી કરી છે;તેમાંથી, મંજૂર ઉત્પાદન કંપનીઓમાં જિઆંગસુ ઝેંગડા તિઆનક્વિંગ ફાર્માસ્યુટિકલ (પ્રથમ અનુકરણ), હૈનાન ઝોંગે ફાર્માસ્યુટિકલ, અને ફુજિયન ગુઆંગસી ફાર્માસ્યુટિકલ કું., લિમિટેડ. શેંગટાંગ ફાર્માસ્યુટિકલ, જિઆંગસી કિંગફેંગ ફાર્માસ્યુટિકલ, સુઝૂ ડોનરેઝ ફાર્માસ્યુટિકલ, શાંઘાઈ ક્વિન્ગ ફાર્માસ્યુટિકલ, શાન્ગ્યુચ્યુંગ ફાર્માસ્યુટિકલ, શાન્ગ્યુઆંગ ફાર્માસ્યુટિકલનો સમાવેશ થાય છે. Lukang, Zhejiang Huasheng બાયોફાર્માસ્યુટિકલ, Changzhi Sanbao બાયોકેમિકલ.
ફાર્માસ્યુટિકલ, અનહુઇ બેકર બાયોફાર્માસ્યુટિકલ, હુનાન કોનકોર્ડ ફાર્માસ્યુટિકલ ઉદ્યોગ, બેઇજિંગ Xiehe ફાર્માસ્યુટિકલ ફેક્ટરી, બેઇજિંગ બાઇઓ ફાર્માસ્યુટિકલ, Xinlitai ફાર્માસ્યુટિકલ, Dongyangguang, વગેરે;કરારની તારીખથી આગળ, આ ઉત્પાદન 2007 થી લોકપ્રિય ઘોષિત જાતોની હરોળમાં પ્રવેશ્યું છે.
JIN DUN મેડિકલ પાસે છેISO લાયકાત અને GMP ઉત્પાદન ધોરણોને પૂર્ણ કરે છે, કંપનીના R&D ને માર્ગદર્શન આપવા માટે સમૃદ્ધ અનુભવ સાથે સ્થાનિક અને વિદેશી દવા સંશ્લેષણ નિષ્ણાતોની નિયુક્તિ.
ટેકનોલ ઓજીના ફાયદા
●ઉચ્ચ દબાણ ઉત્પ્રેરક હાઇડ્રોજનેશન.ઉચ્ચ દબાણ હાઇડ્રોજેનોલિસિસ પ્રતિક્રિયા.ક્રાયોજેનિક પ્રતિક્રિયા (<-78%C)
●એરોમેટિક હેટરોસાયક્લિક સિન્થેસિસ
● પુન: ગોઠવણી પ્રતિક્રિયા
● ચિરલ રિઝોલ્યુશન
●હેક, સુઝુકી, નેગીશી, સોનોગાશિરા.Gignard પ્રતિક્રિયા
સાધનો
અમારી લેબમાં વિવિધ પ્રાયોગિક અને પરીક્ષણ સાધનો છે, જેમ કે: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, ક્રોમેટોગ્રાફી, માઇક્રોવેવ સિન્થેસાઇઝર, સમાંતર સિન્થેસાઇઝર, ડિફરન્શિયલ સ્કેનિંગ કેલરીમીટર (ડીએસસી), ઇલેક્ટ્રોન માઇક્રોસ્કોપ...
આર એન્ડ ડી ટીમ
જિન્દુન મેડિકલ પાસે વ્યાવસાયિક R&D કર્મચારીઓનું જૂથ છે, અને R&Dને માર્ગદર્શન આપવા માટે ઘણા સ્થાનિક અને વિદેશી ડ્રગ સિન્થેસિસ નિષ્ણાતોને રોજગારી આપે છે, જે અમારા સંશ્લેષણને વધુ સચોટ અને કાર્યક્ષમ બનાવે છે.
અમે ઘણી ટોચની સ્થાનિક ફાર્માસ્યુટિકલ કંપનીઓને મદદ કરી છે, જેમ કેહંસોહ, હેંગરુઈ અને HEC ફાર્મ.અહીં અમે તેનો એક ભાગ બતાવીશું.
કસ્ટમાઇઝેશન કેસ એક:
કેસ નંબર: 110351-94-5
કસ્ટમાઇઝેશન કેસ બે:
કેસ નંબર: 144848-24-8
કસ્ટમાઇઝેશન કેસ ત્રણ:
કેસ નંબર: 200636-54-0
1.નવા મધ્યસ્થીઓ અથવા API ને કસ્ટમાઇઝ કરો.ઉપરોક્ત કેસ શેરિંગની જેમ જ, ગ્રાહકો પાસે ચોક્કસ મધ્યવર્તી અથવા APIs માટેની માંગ છે, અને તેઓ બજારમાં જરૂરી ઉત્પાદનો શોધી શકતા નથી, તો અમે કસ્ટમાઇઝ કરવામાં મદદ કરી શકીએ છીએ.
2.જૂના ઉત્પાદનો માટે પ્રક્રિયા ઓપ્ટિમાઇઝેશન.અમારી ટીમ આવા ઉત્પાદનને ઑપ્ટિમાઇઝ કરવામાં અને સુધારવામાં મદદ કરશે જેનો પ્રતિક્રિયા માર્ગ જૂનો છે, ઉત્પાદન ખર્ચ વધુ છે અને કાર્યક્ષમતા ઓછી છે.અમે ટેક્નોલોજી ટ્રાન્સફર અને પ્રક્રિયા સુધારણા માટે સંપૂર્ણ દસ્તાવેજો પ્રદાન કરી શકીએ છીએ, વધુ કાર્યક્ષમ ઉત્પાદન માટે ગ્રાહકને મદદ કરી શકીએ છીએ.
દવાના લક્ષ્યોથી લઈને IND સુધી, JIN DUN મેડિકલ તમને પ્રદાન કરે છેવન-સ્ટોપ વ્યક્તિગત R&D ઉકેલો.
JIN DUN મેડિકલ સપના સાથે એક ટીમ બનાવવા, પ્રતિષ્ઠિત ઉત્પાદનો બનાવવા, ઝીણવટભરી, સખત, અને ગ્રાહકોના વિશ્વાસુ ભાગીદાર અને મિત્ર બનવા માટે આગ્રહ રાખે છે!