8-બ્રોમો-7-પરંતુ-2-ynyl-3-મિથાઈલ-1-(4-મિથાઈલ-ક્વિનાઝોલિન-2-ylmethyl)-3

હાલના લિનાગ્લિપ્ટિન અને તેના મુખ્ય મધ્યવર્તી 8-બ્રોમો-7-(2-બ્યુટિનાઇલ)-3,7-ડાઇહાઇડ્રો-3-મિથાઈલ-1-[(4-મિથાઈલ -2-ક્વિનાઝોલિનિલ)મિથાઈલ)-1H-પ્યુરિનનું વિશ્લેષણ કરવા માટે 2,6-dione (11) સંશ્લેષણ પદ્ધતિ, ઔદ્યોગિક ઉત્પાદન માટે યોગ્ય કૃત્રિમ માર્ગ શોધો.પદ્ધતિ: વિવિધ કૃત્રિમ માર્ગોનો સારાંશ આપો.પરિણામો અને તારણો: રૂટ 2.2 પ્રમાણમાં સરળ પ્રક્રિયા અને ઓછી કિંમત ધરાવે છે, જે ઔદ્યોગિક ઉત્પાદન માટે વધુ યોગ્ય છે.

8-bromo-3,7-dihydro-3-methyl-1H-purine-2,6-dione એ હાઈપોગ્લાયકેમિક દવા લિનાગ્લિપ્ટિનના સંશ્લેષણમાં મુખ્ય મધ્યવર્તી છે.1 નું સંશ્લેષણ પ્રારંભિક સામગ્રી તરીકે મિથાઈલ યુરિયા અને સાયનોએસેટિક એસિડનો ઉપયોગ કરે છે, અને 46.3% ની કુલ ઉપજ સાથે ઘનીકરણ, ચક્રીકરણ, નાઈટ્રોસેશન, ઘટાડો, ચક્રીકરણ અને બ્રોમાઈનની છ-પગલાની પ્રતિક્રિયાઓમાંથી પસાર થાય છે.1HNMR દ્વારા તમામ મધ્યસ્થીઓની રચનાની પુષ્ટિ કરવામાં આવી હતી.

હાલની શોધ ઉચ્ચ શુદ્ધતાવાળા લિનાગ્લિપ્ટિનની સરળ તૈયારી પદ્ધતિથી સંબંધિત છે.ક્વિનાઝોલિન, લિનાગ્લિપ્ટિન 8 બ્રોમો 7 (2 બ્યુટીન 1 બેઝ) 3,7 ડાયહાઈડ્રો 3 મિથાઈલ 1 [(4 મિથાઈલ 2 ક્વિનાઝોલિનિલ) મિથાઈલ] 1H પ્યુરિન 2,6 ડાયોન, મધ્યવર્તી દ્વારા અલગ કરવામાં આવે છે. ફિલ્ટરેશન, અને પછી લિનાગ્લિપ્ટિન ધરાવતું સોલ્યુશન મેળવવા માટે (R)3 એમિનોપીરીડિન ડાયહાઇડ્રોક્લોરાઇડ સાથે પ્રતિક્રિયા આપી.લિનાગ્લિપ્ટિન ધરાવતા સોલ્યુશન પર ફરીથી પ્રક્રિયા કર્યા પછી, ડેલિરાલિપ્ટિન શુદ્ધ ઉત્પાદન.વર્તમાન શોધની મુખ્ય મધ્યવર્તી તૈયારી એક-પોટ પદ્ધતિ અપનાવે છે, જે ચલાવવા માટે અનુકૂળ છે અને ઉપજમાં સુધારો કરે છે.કી ઇન્ટરમીડિયેટને અલગ કર્યા પછી, તેને (R)3 એમિનોપીપેરીડિન ડાયહાઇડ્રોક્લોરાઇડ સાથે પ્રતિક્રિયા આપવામાં આવે છે, તેથી ઉચ્ચ-શુદ્ધતાવાળા લિનાગ્લિપ્ટિન મેળવવાથી ફાર્માસ્યુટિકલ કંપનીઓની ઉત્પાદન અને ઘોષણાની જરૂરિયાતો પણ સૌથી વધુ પ્રમાણમાં મળે છે.